| 以DNA为靶点的钌(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和抗肿瘤活性 |
| Synthesis, Crystal Structure and Cytotoxicity of Ru(Ⅱ) Complex Targeting DNA |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 盖爽爽 | 广西科技师范学院, 特色瑶药资源研究与开发校级重点实验室, 来宾 545004 | | | 蓝峻峰 | 广西科技师范学院食品与生化工程学院, 来宾 545004 | | | 张鹏 | 广西科技师范学院, 特色瑶药资源研究与开发校级重点实验室, 来宾 545004
广西科技师范学院食品与生化工程学院, 来宾 545004 | | | 蒋才云 | 广西科技师范学院, 特色瑶药资源研究与开发校级重点实验室, 来宾 545004
广西科技师范学院食品与生化工程学院, 来宾 545004 | jiangcaiyun2013@163.com | | 覃逸明 | 广西科技师范学院, 特色瑶药资源研究与开发校级重点实验室, 来宾 545004
广西科技师范学院食品与生化工程学院, 来宾 545004 | qym68@163.com |
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| 摘要: 为开发新型钌（Ru）抗肿瘤药物，以3-甲基-2-噻吩甲醛-4-羟基苯甲酰肼席夫碱配体（L）合成了[Ru（L）（DMSO）2Cl2]（1）（DMSO=二甲基亚砜）。用X射线单晶衍射法测定了1的晶体结构。配合物1的结构由1个Ru（Ⅱ）中心离子与2个DMSO分子、2个氯离子、1个L配位而成。通过MTT实验分析，1对T24细胞表现出良好的抗肿瘤活性。同时，通过彗星实验、蛋白质印迹实验和DNA琼脂糖凝胶电泳实验结果证明1可以有效结合DNA，诱导DNA损伤，最终杀死肿瘤细胞。导致DNA损伤的原因很可能是由于细胞与1孵育后细胞内可以产生大量的活性氧。 |
| 关键词: 钌(Ⅱ)配合物 DNA靶点 T24细胞 抗肿瘤活性 |
| 基金项目: 广西高校中青年教师科研基础能力提升项目（No.2019KY0853，2020KY23016）资助。 |
| Abstract: To develop a novel antitumor Ru agent, [Ru(L)(DMSO)2Cl2] (1) (DMSO=dimethyl sulfoxide) was synthesized by employing a Schiff base ligand 3-methyl-2-thiophenecarboxaldehyde-4-hydroxybenzhydrazide (L). The single crystal X-ray crystallographic study was carried out to determine the crystallographic structure of 1. The structure of complex 1 is composed of a central Ru(Ⅱ) ion, two DMSO molecules, two chloride ions, and a ligand L. In addition, 1 possessed strong antitumor activity against T24 cells by MTT analysis. Furthermore, the potential antitumor mechanism of 1 was investigated by comet assays, western-blotting assays, and DNA agarose gel electrophoresis. These results indicate that 1 can effectively bind to DNA and induce DNA damage, and eventually kill the tumor cells. DNA damage may be caused by the production of reactive oxygen species. |
| Keywords: ruthenium(Ⅱ) complex DNA target T24 cells anticancer activity |
| 投稿时间：2020-12-15 修订日期：2021-04-29 |
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| 盖爽爽,蓝峻峰,张鹏,蒋才云,覃逸明.以DNA为靶点的钌(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和抗肿瘤活性[J].无机化学学报,2021,37(7):1277-1283. |
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