| 靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物 |
| DNA Targeting Rigid Dinuclear Ruthenium-Arene Complexes |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 李季 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 | | | 郝元元 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 | | | 钱勇 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 | | | 薛旭玲 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 | | | 苏志 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 | liuhongke@njnu.edu.cn | | 刘红科 | 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023
南京大学化学化工学院, 配位化学国家重点实验室, 南京 210023 | zhisu@njnu.edu.cn |
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| 摘要: 以刚性配体1，3-bib（1，3-二（1H-咪唑-1-基）苯）与[Ru（η6-p-bip）Cl2]2（p-bip，联苯基团）为原料，合成了3种双核芳基钌配合物[Ru2（η6-p-bip）2（1，3-bib）2XY]X2（X=Y=Cl-（1），X=Y=Br-（2），X=I-和Y=Cl-（3），并用核磁和质谱等对配合物进行了表征。配合物1的单晶衍射结果表明其具有一种刚性双核M2L2碗状结构，空腔中心有一个阴离子Cl-。配合物3对A549细胞有较高的抗癌活性（IC50=13.9 μmol·L-1），与顺铂细胞毒性（IC50=15.2 μmol·L-1）相当。紫外吸收光谱、圆二色谱、凝胶电泳法研究表明配合物1~3与DNA发生强烈的相互作用并且诱发DNA发生解旋。 |
| 关键词: 芳基钌 晶体结构 抗癌活性 DNA作用 |
| 基金项目: 国家自然科学基金国际合作重点项目（No.21420102002），国家自然基金（No.21601088，21771109，21778033）和江苏省自然科学基金（No.BK20171472）资助。 |
| Abstract: Three dinuclear Ru(Ⅱ)-arene complexes[Ru2(η6-p-bip)2(1,3-bib)2XY]X2 (X=Y=Cl- (1), X=Y=Br- (2), X=I- and Y=Cl- (3); 1,3-bib=1,3-di(1H-imidazol-1-yl)benzene, p-bip=biphenyl) were synthesized and fully characterized by 1H NMR and ESI-MS. Single crystal X-ray diffractions studies showed that complex 1 owns a rigid M2L2 bowl-like structure, where one Cl- is trapped inside the cavity to balance the charge. Complex 3 showed the best anticancer activities among complexes 1~3. The IC50 value of 3 towards to human lung cancer cells (A549) reached to 13.9 μmol·L-1, which is comparable to that of cisplatin (IC50=15.2 μmol·L-1). Complexes 1~3 have shown strong interactions with DNA and could induce the unwinding of the DNA superhelix structure. |
| Keywords: Ru-arene complexes crystal structure anticancer activity interaction with DNA |
| 投稿时间：2019-03-30 修订日期：2019-05-15 |
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| 李季,郝元元,钱勇,薛旭玲,苏志,刘红科.靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物[J].无机化学学报,2019,35(8):1500-1508. |
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