| 2-羰基丙酸芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性 |
| Syntheses,Crystal Structures and Biological Activity of the 2-Oxo-propionic Acid Aroyl Hydrazone Di-4-methylbenzyltin Complexes |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 张志坚 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | 17339551@qq.com | | 蒋伍玖 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | | | 谭宇星 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | | | 刘洋 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | | | 朱小明 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | | | 张复兴 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | | | 邝代治 | 衡阳师范学院化学与材料科学学院, 功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室, 衡阳 421008 | |
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| 摘要: 在含水甲苯中，对甲基氯苄与锡粉反应合成了二对甲基苄基二氯化锡，将其分别与2-羰基丙酸苯甲酰腙及2-羰基丙酸水杨酰腙反应，合成了2个取代苄基锡配合物（1、2），通过元素分析、IR、1H NMR、13 NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞MCF-7、HepG2、NCI-H460以及正常人体肝细胞HL-7702的体外抑制活性；在Tris-HCl缓冲溶液中，以EB作为荧光探针，用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物1、2对3种癌细胞都有明显的抑制作用，配合物2对HL-7702的细胞毒性小于1；配合物1与小牛胸腺DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致，配合物2与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致。 |
| 关键词: 有机锡配合物 酰腙 合成 晶体结构 生物活性 |
| 基金项目: 湖南省自然科学基金（No.2016JJ4008，2016JJ5004）、湖南省科技计划项目（No.2015JC3060）和衡阳师范学院科学基金项目（No.15A02）资助。 |
| Abstract: Di-4-methylbenzyltin dichloride has been synthesized via the reaction of the tin powder with the 4-methylbenzyl chloride in the hydrous toluene. Two substituted benzyltin complexes has been synthesized via the reaction of the 2-oxo-propionic acid aroyl hydrazone with the di-4-methylbenzyltin dichloride. The complexes 1 and 2 have been characterized by IR, 1H NMR, 13 NMR spectra, elemental analysis and the crystal structures have been determined by X-ray diffraction. In vitro antitumor activities of both complexes were evaluated by the 3-(4,5-dimethylthiazoly-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay against three human cancer cell lines(MCF-7, HepG2, NCI-H460) and human cell line(HL-7702). Two complexes exhibited strong antitumor activity, moreover, 2 was less toxic than 1. The interaction between complexes and calf thymus DNA were studied by EB fluorescent probe. The interaction of 1 with calf thymus DNA were intercalation and electrostatic attraction, however, that of 2 was only intercalation. CCDC:1487539, 1; 1053263, 2. |
| Keywords: organotin complex hydrazone synthesis crystal structure biological activity |
| 投稿时间：2016-07-02 修订日期：2016-10-07 |
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| 张志坚,蒋伍玖,谭宇星,刘洋,朱小明,张复兴,邝代治.2-羰基丙酸芳甲酰腙二对甲基苄基锡配合物的合成、晶体结构及生物活性[J].无机化学学报,2016,32(11):2003-2011. |
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