| (1iR, 1iiR, 2iR, 2iiR)-Ni, Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性 |
| Synthesis and Antitumor Activity of Dinuclear Platinum Complexes with (1iR, 1iiR, 2iR, 2iiR)-Ni, Nii-(1, 3-Phenylenebis(methylene))dicyclohexane-1, 2-diamie as the Ligan |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 高传柱 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500
昆明理工大学材料科学与工程学院, 昆明 650504 | gczasd@163.com | | 陈骥 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500 | | | 王天帅 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500 | | | 张艳 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500 | | | 钱韵旭 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500 | | | 杨波 | 昆明理工大学生命科学与技术学院, 昆明 650500 | | | 苟少华 | 东南大学化学与化工学院药物研究中心, 南京 211189 | | | 董鹏 | 昆明理工大学材料科学与工程学院, 昆明 650504 | | | 张英杰 | 昆明理工大学材料科学与工程学院, 昆明 650504 | yingjie@kmust.edu.cn |
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| 摘要: 以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni, Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类HepG-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对HepG-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。 |
| 关键词: 双核铂(Ⅱ)配合物 手性配体 体外细胞毒性 |
| 基金项目: 国家自然科学基金(No.21361014,21302074);国家自然科学基金(No.21362016);教育部博士点基金(No.20125314120007)资助项目。 |
| Abstract: Seven diculear platinum complexes with the new chiral ligand, (1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni, Nii-(1,3-phenylenebis(methylene))dicyclohexane-1,2-diamine (HL), were designed, synthesized and spectrally characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS and microanalyses. The cytotoxicities of targeted dinuclear platinum compounds against human HepG-2, A549, HCT-116 and MCF-7 cell lines were evaluated by MTT assay. Results indicated that all compounds exhibited positive activity to HepG-2, A549 and HCT-116 cell lines, but none of them showed activity to MCF-7 cell line. Among them, compound P7, owing to 3-hydroxycyclobutane-1,1-dicarboxylate as the leaving group, gave better antitumor activity than carboplatin against HepG-2 and A549 cell lines, and close cytotoxicity to oxaliplatin against HCT-116 cell line. |
| Keywords: dinuclear platinum(Ⅱ) complex chiral ligand in vitro cytotoxicity |
| 投稿时间：2015-06-10 修订日期：2015-08-23 |
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| 高传柱,陈骥,王天帅,张艳,钱韵旭,杨波,苟少华,董鹏,张英杰.(1iR, 1iiR, 2iR, 2iiR)-Ni, Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性[J].无机化学学报,2015,31(11):2188-2196. |
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