新型胺羧单酯-酰胺钆配合物的合成及其对大鼠肝区T1弛豫增强作用
Synthesis and MRI Relaxation Enhancement of Mono-exter-amido Gadolinium Complexes
作者单位
俞开潮 华中科技大学化学系武汉 430074
高雄中山大学化学系与纳米科技中心台湾高雄 80424 
万福贤 华中科技大学化学系武汉 430074 
张 焱 华中科技大学化学系武汉 430074 
周锦兰 华中科技大学化学系武汉 430074 
卢 广 中国科学院武汉物理与数学研究所波谱与原子分子物理国家重点实验室武汉 430071 
刘买利 中国科学院武汉物理与数学研究所波谱与原子分子物理国家重点实验室武汉 430071 
丁尚武 中国科学院武汉物理与数学研究所波谱与原子分子物理国家重点实验室武汉 430071
高雄中山大学化学系与纳米科技中心台湾高雄 80424 
摘要: 通过DTPA、EDTA单活化酯与双乳酸酰乙二胺二醇、双乳酸酰己二胺二醇反应,合成了四种新型胺羧单酯-酰胺配体及其钆配合物。表征了配体和配合物的结构,测定了钆配合物水溶液水质子的弛豫效能。选取其中一个配合物进行了动物急性毒性测试和活体T1加权成像实验。结果表明:该配合物无明显急性毒性,且对大鼠肝区质子有明显的增强。
关键词: 酯-酰胺 钆配合物 肝靶向造影剂 弛豫效能 T1加权磁共振成像
基金项目: 
Abstract: Four new ester-amido ligands were synthesized by esterification of mono-iso-butyl diethylenetriaminepentaacetate and mono-iso-butyl ethylenediaminetetraacetate with N,N′-ethylene bis-lactamide and N,N′-1,6-hexamethylenebislactamide, respectively. The corresponding Gd(Ⅲ) complexes were made by reacting the ligands with Gd2O3. All ligands and complexes were characterized by FT-IR, 1H NMR and elemental analysis. The measured longitudinal relaxivity of these complexes were all higher than that of Gd-DTPA. The investigation on cute toxicity and T1-weighted imaging of complex derived from mono-N,N′-ethylenebislactamide ester diethlenetriaminepentaacetate were performed. No cute toxicity was found. The tested complex exhibited the higher enhancement on MRI signal intensity in rat liver, comparing with Gd-DTPA.
Keywords: ester-amid gadolinium complex liver-selecting contrast agent relaxivity T1-weighted imaging
 
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俞开潮,万福贤,张 焱,周锦兰,卢 广,刘买利,丁尚武.新型胺羧单酯-酰胺钆配合物的合成及其对大鼠肝区T1弛豫增强作用[J].无机化学学报,2004,20(4):389-393.
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